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デクスメデトミジンの機序的膜作用：膜脂質二重層との相互作用特性
https://asahi-u.repo.nii.ac.jp/records/7262
https://asahi-u.repo.nii.ac.jp/records/726278aebec2-920a-4a70-88bf-6bd8d1ffe1ae
| Item type | 朝日大学 教育・研究業績(1) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 公開日 | 2017-10-12 | |||||
| タイトル | ||||||
| タイトル | デクスメデトミジンの機序的膜作用：膜脂質二重層との相互作用特性 | |||||
| 言語 | ||||||
| 言語 | jpn | |||||
| 資源タイプ | ||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_1843 | |||||
| 資源タイプ | other | |||||
| アクセス権 | ||||||
| アクセス権 | metadata only access | |||||
| アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
| 業績分類 | ||||||
| 値 | 学会発表 | |||||
| 教員氏名 |
土屋, 博紀
× 土屋, 博紀 |
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| 発行、発表雑誌等、又は発表学会等の名称 | ||||||
| 値 | 日本麻酔科学会第62回学術集会（神戸） | |||||
| 単著、共著の別 | ||||||
| 値 | 共同発表 | |||||
| 発行又は発表の年月 | ||||||
| 日付 | 2015-05-29 | |||||
| 概要 | ||||||
| 値 | 麻酔補助薬：右旋体デクスメデトミジン（D）は鎮痛、鎮静、心臓血管系と広範な薬理作用を示すだけでなく、左旋体レボメデトミジン（L）とも効果が異なる。そこで、従来の受容体機序とは別の観点から作用点としての脂質二重層に着目し、α２作用薬ならびに局所・全身麻酔薬と比較しながらDの膜作用を検討した。その結果、Dは脂質二重層の深部に作用し、DPPCリン脂質モデル膜の流動性をC、Lid、Bupより著しく高めた。末梢（脊髄）神経モデル膜に対して各20 μMでの作用強度はD > Bup > C ≥ Lidの順位であったが、中枢神経モデル膜には各50 μMでP > Dであった。検討した全てのコレステロールを含む膜試料に関し、Dの膜作用は50 μMでLより1.2～1.4倍強かった。薬理特性を反映し異性体間で識別（P > D）できるDの膜作用には、組成変化に伴う膜リン脂質ならびに複数の不斉炭素をもつ膜コレステロールとの立体構造特異的相互作用が想定される。受容体親和性だけでなく生体膜脂質に対する相互作用も、Dの薬理学的多様性と相関する。Dは膜受容体の周囲の脂質環境を修飾する結果、タンパクのコンホメーション変化を介して薬理特性発現に関与し得る。 | |||||
